Microwave assisted organic synthesis (MAOS) of small molecules as potential HIV-1 integrase inhibitors.
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Auteurs : Stefania Ferro [Italie] ; Sara De Grazia ; Laura De Luca ; Rosaria Gitto ; Caterina Elisa Faliti ; Zeger Debyzer ; Alba ChimirriSource :
- Molecules (Basel, Switzerland) [ 1420-3049 ] ; 2011.
Descripteurs français
- KwdFr :
- Bibliothèques de petites molécules (pharmacologie), Bibliothèques de petites molécules (synthèse chimique), Bibliothèques de petites molécules (usage thérapeutique), Cinétique, Humains, Indoles (pharmacologie), Indoles (synthèse chimique), Indoles (usage thérapeutique), Infections à VIH (enzymologie), Infections à VIH (traitement médicamenteux), Infections à VIH (virologie), Inhibiteurs de l'intégrase du VIH (pharmacologie), Inhibiteurs de l'intégrase du VIH (synthèse chimique), Inhibiteurs de l'intégrase du VIH (usage thérapeutique), Intégrase du VIH (métabolisme), Micro-ondes, Modèles moléculaires, Pyrrolidones (), Pyrrolidones (pharmacologie), Quinolinone (), Quinolinone (pharmacologie), Raltégravir de potassium, Relation structure-activité, Spectroscopie par résonance magnétique, Structure moléculaire, Technologie de la chimie verte, VIH-1 (Virus de l'Immunodéficience Humaine de type 1) (), VIH-1 (Virus de l'Immunodéficience Humaine de type 1) (enzymologie).
- MESH :
- enzymologie : Infections à VIH, VIH-1 (Virus de l'Immunodéficience Humaine de type 1).
- métabolisme : Intégrase du VIH.
- pharmacologie : Bibliothèques de petites molécules, Indoles, Inhibiteurs de l'intégrase du VIH, Pyrrolidones, Quinolinone.
- synthèse chimique : Bibliothèques de petites molécules, Indoles, Inhibiteurs de l'intégrase du VIH.
- traitement médicamenteux : Infections à VIH.
- usage thérapeutique : Bibliothèques de petites molécules, Indoles, Inhibiteurs de l'intégrase du VIH.
- virologie : Infections à VIH.
- Cinétique, Humains, Micro-ondes, Modèles moléculaires, Pyrrolidones, Quinolinone, Raltégravir de potassium, Relation structure-activité, Spectroscopie par résonance magnétique, Structure moléculaire, Technologie de la chimie verte, VIH-1 (Virus de l'Immunodéficience Humaine de type 1).
English descriptors
- KwdEn :
- Green Chemistry Technology, HIV Infections (drug therapy), HIV Infections (enzymology), HIV Infections (virology), HIV Integrase (metabolism), HIV Integrase Inhibitors (chemical synthesis), HIV Integrase Inhibitors (pharmacology), HIV Integrase Inhibitors (therapeutic use), HIV-1 (drug effects), HIV-1 (enzymology), Humans, Indoles (chemical synthesis), Indoles (pharmacology), Indoles (therapeutic use), Kinetics, Magnetic Resonance Spectroscopy, Microwaves, Models, Molecular, Molecular Structure, Pyrrolidinones (chemistry), Pyrrolidinones (pharmacology), Quinolones (chemistry), Quinolones (pharmacology), Raltegravir Potassium, Small Molecule Libraries (chemical synthesis), Small Molecule Libraries (pharmacology), Small Molecule Libraries (therapeutic use), Structure-Activity Relationship.
- MESH :
- chemical , chemical synthesis : HIV Integrase Inhibitors, Indoles, Small Molecule Libraries.
- chemical , chemistry : Pyrrolidinones, Quinolones.
- chemical , metabolism : HIV Integrase.
- drug effects : HIV-1.
- drug therapy : HIV Infections.
- enzymology : HIV Infections, HIV-1.
- chemical , pharmacology : HIV Integrase Inhibitors, Indoles, Pyrrolidinones, Quinolones, Small Molecule Libraries.
- chemical , therapeutic use : HIV Integrase Inhibitors, Indoles, Small Molecule Libraries.
- virology : HIV Infections.
- Green Chemistry Technology, Humans, Kinetics, Magnetic Resonance Spectroscopy, Microwaves, Models, Molecular, Molecular Structure, Raltegravir Potassium, Structure-Activity Relationship.
Abstract
Integrase (IN) represents a clinically validated target for the development of antivirals against human immunodeficiency virus (HIV). In recent years our research group has been engaged in the stucture-function study of this enzyme and in the development of some three-dimensional pharmacophore models which have led to the identification of a large series of potent HIV-1 integrase strand-transfer inhibitors (INSTIs) bearing an indole core. To gain a better understanding of the structure-activity relationships (SARs), herein we report the design and microwave-assisted synthesis of a novel series of 1-H-benzylindole derivatives.
DOI: 10.3390/molecules16086858
PubMed: 21836543
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