Propriétés pharmacocinétiques des nouveaux macrolides. A propos de l'azithromycine
Identifieur interne : 000B29 ( Istex/Corpus ); précédent : 000B28; suivant : 000B30Propriétés pharmacocinétiques des nouveaux macrolides. A propos de l'azithromycine
Auteurs : J. B. FourtillanSource :
- Médecine et Maladies Infectieuses [ 0399-077X ] ; 1995.
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- KwdEn :
Abstract
Les propriétés pharmacocinétiques des macrolides les plus récents sont examinées; la biodisponibilité par voie orale, la distribution et l'élimination de la roxithromycine, la clarithromycine, la dirithromycine et l'azithromycine sont étudiées, en comparaison avec l'érythromycine. La dirithromycine est rapidement hydrolysée en érythromycylamine dès son arrivée dans l'estomac. Compte tenu de la stabilité en milieu acide, dans l'estomac, et d'une éventuelle extraction hépatique de premier passage, les quantités biodisponibles représentent 75, 55, 11 et 36 p. cent, des doses administrées par voie orale, respectivement pour la roxithromycine, la clarithromycine, la dirithromycine, et l'azithromycine. A l'exception de la roxithromycine, les nouveaux macrolides ont des volumes de distribution (Vd) importants, allant jusqu'à 3829 l pour l'azithromycine. Une corrélation très nette existe entre les concentrations des antibiotiques dans les tissus amygdaliens et pulmonaires, d'une part, et les valeurs des volumes de distribution, d'autre part. La biotransformation hépatique en métabolites constitue la principale voie d'élimination des macrolides. L'exceptionnelle cinétique de distribution tissulaire de l'azithromycine permet d'obtenir des concentrations tissulaires élevées et durables, qui autorisent une administration monoprise quotidienne d'azithromycine pendant 5 jours, pour les indications actuelles dans la sphère respiratoire. Les concentrations d'azithromycine dans les tissus amygdaliens et pulmonaires dépassent 10 μg par g, pendant le traitement, et demeurent supérieures à 1 μg/g (valeurs supérieurs aux CMI 90 des bactéries sensibles) pendant 20 jours.
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DOI: 10.1016/S0399-077X(05)80405-6
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La dirithromycine est rapidement hydrolysée en érythromycylamine dès son arrivée dans l'estomac. Compte tenu de la stabilité en milieu acide, dans l'estomac, et d'une éventuelle extraction hépatique de premier passage, les quantités biodisponibles représentent 75, 55, 11 et 36 p. cent, des doses administrées par voie orale, respectivement pour la roxithromycine, la clarithromycine, la dirithromycine, et l'azithromycine. A l'exception de la roxithromycine, les nouveaux macrolides ont des volumes de distribution (Vd) importants, allant jusqu'à 3829 l pour l'azithromycine. Une corrélation très nette existe entre les concentrations des antibiotiques dans les tissus amygdaliens et pulmonaires, d'une part, et les valeurs des volumes de distribution, d'autre part. La biotransformation hépatique en métabolites constitue la principale voie d'élimination des macrolides. L'exceptionnelle cinétique de distribution tissulaire de l'azithromycine permet d'obtenir des concentrations tissulaires élevées et durables, qui autorisent une administration monoprise quotidienne d'azithromycine pendant 5 jours, pour les indications actuelles dans la sphère respiratoire. Les concentrations d'azithromycine dans les tissus amygdaliens et pulmonaires dépassent 10 μg par g, pendant le traitement, et demeurent supérieures à 1 μg/g (valeurs supérieurs aux CMI 90 des bactéries sensibles) pendant 20 jours.</div></front></TEI><istex><corpusName>elsevier</corpusName><author><json:item><name>J.B. 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La dirithromycine est rapidement hydrolysée en érythromycylamine dès son arrivée dans l'estomac. Compte tenu de la stabilité en milieu acide, dans l'estomac, et d'une éventuelle extraction hépatique de premier passage, les quantités biodisponibles représentent 75, 55, 11 et 36 p. cent, des doses administrées par voie orale, respectivement pour la roxithromycine, la clarithromycine, la dirithromycine, et l'azithromycine. A l'exception de la roxithromycine, les nouveaux macrolides ont des volumes de distribution (Vd) importants, allant jusqu'à 3829 l pour l'azithromycine. Une corrélation très nette existe entre les concentrations des antibiotiques dans les tissus amygdaliens et pulmonaires, d'une part, et les valeurs des volumes de distribution, d'autre part. La biotransformation hépatique en métabolites constitue la principale voie d'élimination des macrolides. L'exceptionnelle cinétique de distribution tissulaire de l'azithromycine permet d'obtenir des concentrations tissulaires élevées et durables, qui autorisent une administration monoprise quotidienne d'azithromycine pendant 5 jours, pour les indications actuelles dans la sphère respiratoire. Les concentrations d'azithromycine dans les tissus amygdaliens et pulmonaires dépassent 10 μg par g, pendant le traitement, et demeurent supérieures à 1 μg/g (valeurs supérieurs aux CMI 90 des bactéries sensibles) pendant 20 jours.</p></abstract><abstract xml:lang="en"><p>With reference to erythromycin, pharmacokinetic profiles of new macrolides, namely roxithromycin, clarithromycin, dirithromycin and azithromycin are described regarding oral bioavailability, distribution and elimination. When given orally, clarithromycin and azithromycin undergo a first hepatic pass effect, due to high hepatic clearance. Dirithromycin is rapidly hydrolyzed in erythromycylamine before absorption from intestine. Absorption extents are equal to about 75, 55, 11 and 36 p. cent of administered doses for roxithromycin, clarithromycin, dirithromycin and azithromycin respectively. With the exception of roxithromycin, the new macrolides exhibit high volumes of distribution (Vd), up to 3829 l. for azithromycin. A good correlation between Vd values and tissue levels has been found in tonsils and lungs. Hepatic metabolism represents major elimination pathway of macrolides. Very high and persistent tissue concentrations of azithromycin, related to its very important distribution (Vd = 3829 l) and long elimination half-life (T1/2z = 48 h in plasma and 3–5 days in tissues) allow to use a 5 days treatment in respiratory tract infections.</p></abstract><textClass xml:lang="en"><keywords scheme="keyword"><list><head>Mots-clés</head><item><term>Macrolides</term></item><item><term>Biodisponibilité par voie orale</term></item><item><term>Distribution tissulaire</term></item><item><term>Elimination</term></item><item><term>Durée des traitements</term></item></list></keywords></textClass><textClass xml:lang="en"><keywords scheme="keyword"><list><head>Key-words</head><item><term>New macrolides</term></item><item><term>Oral bioavailability</term></item><item><term>Tissue distribution</term></item><item><term>Elimination</term></item><item><term>Dosage regimens</term></item></list></keywords></textClass></profileDesc><revisionDesc><change when="1995-10-25">Registration</change><change when="1995">Published</change></revisionDesc></teiHeader></istex:fulltextTEI><json:item><original>false</original><mimetype>text/plain</mimetype><extension>txt</extension><uri>https://api.istex.fr/document/AEC8A866A133FFCC50F0195F9FF6751047CC5763/fulltext/txt</uri></json:item></fulltext><metadata><istex:metadataXml wicri:clean="Elsevier doc found" wicri:toSee="Elsevier, no converted or simple article"><istex:xmlDeclaration>version="1.0" encoding="utf-8"</istex:xmlDeclaration><istex:docType PUBLIC="-//ES//DTD journal article DTD version 5.0.1//EN//XML" URI="art501.dtd" name="istex:docType"></istex:docType><istex:document><article version="5.0" xml:lang="fr" docsubtype="fla"><item-info><jid>MEDMAL</jid><aid>05804056</aid><ce:pii>S0399-077X(05)80405-6</ce:pii><ce:doi>10.1016/S0399-077X(05)80405-6</ce:doi><ce:copyright type="unknown" year="1995"></ce:copyright></item-info><head><ce:dochead><ce:textfn>Pharmacologie</ce:textfn></ce:dochead><ce:title>Propriétés pharmacocinétiques des nouveaux macrolides. 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L'exceptionnelle cinétique de distribution tissulaire de l'azithromycine permet d'obtenir des concentrations tissulaires élevées et durables, qui autorisent une administration monoprise quotidienne d'azithromycine pendant 5 jours, pour les indications actuelles dans la sphère respiratoire. Les concentrations d'azithromycine dans les tissus amygdaliens et pulmonaires dépassent 10 μg par g, pendant le traitement, et demeurent supérieures à 1 μg/g (valeurs supérieurs aux CMI 90 des bactéries sensibles) pendant 20 jours.</ce:simple-para></ce:abstract-sec></ce:abstract><ce:abstract id="ab2" class="author" xml:lang="en"><ce:section-title>Summary</ce:section-title><ce:abstract-sec><ce:simple-para>With reference to erythromycin, pharmacokinetic profiles of new macrolides, namely roxithromycin, clarithromycin, dirithromycin and azithromycin are described regarding oral bioavailability, distribution and elimination. When given orally, clarithromycin and azithromycin undergo a first hepatic pass effect, due to high hepatic clearance. Dirithromycin is rapidly hydrolyzed in erythromycylamine before absorption from intestine. Absorption extents are equal to about 75, 55, 11 and 36 p. cent of administered doses for roxithromycin, clarithromycin, dirithromycin and azithromycin respectively. With the exception of roxithromycin, the new macrolides exhibit high volumes of distribution (V<ce:inf loc="post">d</ce:inf>), up to 3829 l. for azithromycin. A good correlation between V<ce:inf loc="post">d</ce:inf> values and tissue levels has been found in tonsils and lungs. Hepatic metabolism represents major elimination pathway of macrolides. Very high and persistent tissue concentrations of azithromycin, related to its very important distribution (V<ce:inf loc="post">d</ce:inf> = 3829 l) and long elimination half-life (T<ce:inf loc="post">1/2z</ce:inf> = 48 h in plasma and 3–5 days in tissues) allow to use a 5 days treatment in respiratory tract infections.</ce:simple-para></ce:abstract-sec></ce:abstract><ce:keywords class="keyword" xml:lang="en"><ce:section-title>Mots-clés</ce:section-title><ce:keyword><ce:text>Macrolides</ce:text></ce:keyword><ce:keyword><ce:text>Biodisponibilité par voie orale</ce:text></ce:keyword><ce:keyword><ce:text>Distribution tissulaire</ce:text></ce:keyword><ce:keyword><ce:text>Elimination</ce:text></ce:keyword><ce:keyword><ce:text>Durée des traitements</ce:text></ce:keyword></ce:keywords><ce:keywords class="keyword" xml:lang="en"><ce:section-title>Key-words</ce:section-title><ce:keyword><ce:text>New macrolides</ce:text></ce:keyword><ce:keyword><ce:text>Oral bioavailability</ce:text></ce:keyword><ce:keyword><ce:text>Tissue distribution</ce:text></ce:keyword><ce:keyword><ce:text>Elimination</ce:text></ce:keyword><ce:keyword><ce:text>Dosage regimens</ce:text></ce:keyword></ce:keywords></head><tail><ce:bibliography><ce:section-title>References</ce:section-title><ce:bibliography-sec><ce:bib-reference id="bib1"><ce:label>1.</ce:label><sb:reference><sb:contribution langtype="en"><sb:authors><sb:author><ce:surname>Fiese</ce:surname><ce:given-name>E.F.</ce:given-name></sb:author><sb:author><ce:surname>Steffen</ce:surname><ce:given-name>S.H.</ce:given-name></sb:author></sb:authors><sb:title><sb:maintitle>Comparison of the acid stability of azithromycin and erythromycin A</sb:maintitle></sb:title></sb:contribution><sb:host><sb:issue><sb:series><sb:title><sb:maintitle>J Antimicrob Chemother</sb:maintitle></sb:title><sb:volume-nr>25</sb:volume-nr></sb:series><sb:issue-nr>Suppl. 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interaction potential of clarithromycin, a new macrolide antimicrobial</sb:maintitle></sb:title></sb:contribution><sb:host><sb:issue><sb:series><sb:title><sb:maintitle>J Clin Pharmacol</sb:maintitle></sb:title><sb:volume-nr>32</sb:volume-nr></sb:series><sb:date>1992</sb:date></sb:issue><sb:pages><sb:first-page>32</sb:first-page><sb:last-page>36</sb:last-page></sb:pages></sb:host></sb:reference></ce:bib-reference><ce:bib-reference id="bib30"><ce:label>30.</ce:label><sb:reference><sb:host><sb:edited-book><sb:title><sb:maintitle>Brochure investigateur azithromycine — Laboratoire Pfizer</sb:maintitle></sb:title><sb:date>1990</sb:date></sb:edited-book></sb:host></sb:reference></ce:bib-reference><ce:bib-reference id="bib31"><ce:label>31.</ce:label><sb:reference><sb:contribution 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A propos de l'azithromycine</title></titleInfo><titleInfo type="alternative" lang="fr" contentType="CDATA"><title>Propriétés pharmacocinétiques des nouveaux macrolides. A propos de l'azithromycine</title></titleInfo><titleInfo type="translated" lang="en"><title>Pharmacokinetic handlings of new macrolides focus on azithromycin</title></titleInfo><name type="personal"><namePart type="given">J.B.</namePart><namePart type="family">Fourtillan</namePart><affiliation>Centre de Recherche Biomédicale CEMAF, 6 avenue Mozart - F-86000 Poitiers et Laboratoire de Chimie Thérapeutique et Pharmacocinétique de l'UFR de Médecine et de Pharmacie de Poitiers, 34 rue du Jardin des Plantes - F-86000 Poitiers, France</affiliation><role><roleTerm type="text">author</roleTerm></role></name><typeOfResource>text</typeOfResource><genre type="research-article">Full-length article</genre><originInfo><publisher>ELSEVIER</publisher><dateIssued encoding="w3cdtf">1995</dateIssued><dateValid encoding="w3cdtf">1995-10-25</dateValid><copyrightDate encoding="w3cdtf">1995</copyrightDate></originInfo><language><languageTerm type="code" authority="iso639-2b">fre</languageTerm><languageTerm type="code" authority="rfc3066">fr</languageTerm></language><physicalDescription><internetMediaType>text/html</internetMediaType></physicalDescription><abstract lang="fr">Les propriétés pharmacocinétiques des macrolides les plus récents sont examinées; la biodisponibilité par voie orale, la distribution et l'élimination de la roxithromycine, la clarithromycine, la dirithromycine et l'azithromycine sont étudiées, en comparaison avec l'érythromycine. La dirithromycine est rapidement hydrolysée en érythromycylamine dès son arrivée dans l'estomac. Compte tenu de la stabilité en milieu acide, dans l'estomac, et d'une éventuelle extraction hépatique de premier passage, les quantités biodisponibles représentent 75, 55, 11 et 36 p. cent, des doses administrées par voie orale, respectivement pour la roxithromycine, la clarithromycine, la dirithromycine, et l'azithromycine. A l'exception de la roxithromycine, les nouveaux macrolides ont des volumes de distribution (Vd) importants, allant jusqu'à 3829 l pour l'azithromycine. Une corrélation très nette existe entre les concentrations des antibiotiques dans les tissus amygdaliens et pulmonaires, d'une part, et les valeurs des volumes de distribution, d'autre part. La biotransformation hépatique en métabolites constitue la principale voie d'élimination des macrolides. L'exceptionnelle cinétique de distribution tissulaire de l'azithromycine permet d'obtenir des concentrations tissulaires élevées et durables, qui autorisent une administration monoprise quotidienne d'azithromycine pendant 5 jours, pour les indications actuelles dans la sphère respiratoire. Les concentrations d'azithromycine dans les tissus amygdaliens et pulmonaires dépassent 10 μg par g, pendant le traitement, et demeurent supérieures à 1 μg/g (valeurs supérieurs aux CMI 90 des bactéries sensibles) pendant 20 jours.</abstract><abstract lang="en">With reference to erythromycin, pharmacokinetic profiles of new macrolides, namely roxithromycin, clarithromycin, dirithromycin and azithromycin are described regarding oral bioavailability, distribution and elimination. When given orally, clarithromycin and azithromycin undergo a first hepatic pass effect, due to high hepatic clearance. Dirithromycin is rapidly hydrolyzed in erythromycylamine before absorption from intestine. Absorption extents are equal to about 75, 55, 11 and 36 p. cent of administered doses for roxithromycin, clarithromycin, dirithromycin and azithromycin respectively. With the exception of roxithromycin, the new macrolides exhibit high volumes of distribution (Vd), up to 3829 l. for azithromycin. A good correlation between Vd values and tissue levels has been found in tonsils and lungs. Hepatic metabolism represents major elimination pathway of macrolides. Very high and persistent tissue concentrations of azithromycin, related to its very important distribution (Vd = 3829 l) and long elimination half-life (T1/2z = 48 h in plasma and 3–5 days in tissues) allow to use a 5 days treatment in respiratory tract infections.</abstract><note type="content">Section title: Pharmacologie</note><subject lang="en"><genre>Mots-clés</genre><topic>Macrolides</topic><topic>Biodisponibilité par voie orale</topic><topic>Distribution tissulaire</topic><topic>Elimination</topic><topic>Durée des traitements</topic></subject><subject lang="en"><genre>Key-words</genre><topic>New macrolides</topic><topic>Oral bioavailability</topic><topic>Tissue distribution</topic><topic>Elimination</topic><topic>Dosage regimens</topic></subject><relatedItem type="host"><titleInfo><title>Médecine et Maladies Infectieuses</title></titleInfo><titleInfo type="abbreviated"><title>MEDMAL</title></titleInfo><originInfo><dateIssued encoding="w3cdtf">199511</dateIssued></originInfo><identifier type="ISSN">0399-077X</identifier><identifier type="PII">S0399-077X(05)X8398-6</identifier><part><detail type="volume"><number>25</number><caption>vol.</caption></detail><detail type="issue"><number>11</number><caption>no.</caption></detail><extent unit="issue pages"><start>1102</start><end>1169</end></extent><extent unit="pages"><start>1142</start><end>1152</end></extent></part></relatedItem><identifier type="istex">AEC8A866A133FFCC50F0195F9FF6751047CC5763</identifier><identifier type="DOI">10.1016/S0399-077X(05)80405-6</identifier><identifier type="PII">S0399-077X(05)80405-6</identifier><identifier type="ArticleID">05804056</identifier><recordInfo><recordOrigin>ELSEVIER</recordOrigin></recordInfo></mods></metadata><enrichments><istex:catWosTEI uri="https://api.istex.fr/document/AEC8A866A133FFCC50F0195F9FF6751047CC5763/enrichments/catWos"><teiHeader><profileDesc><textClass><classCode scheme="WOS">INFECTIOUS DISEASES</classCode></textClass></profileDesc></teiHeader></istex:catWosTEI></enrichments><serie></serie></istex></record>Pour manipuler ce document sous Unix (Dilib)
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